bellbrooklabs AptaFluor® HTS Assays

BellBrook的AptaFluor®檢測平臺利用適體的功能來加速藥物發(fā)現(xiàn)。新的AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法使用新穎的拆分適體方法，并具有TR-FRET讀數(shù)來測量甲基轉(zhuǎn)移酶活性。未來的檢測將采用多種檢測策略，以提供強(qiáng)大，易于使用的均相檢測進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)。

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法使用適體，可與甲基轉(zhuǎn)移酶反應(yīng)的產(chǎn)物SAH選擇性結(jié)合。核糖開關(guān)的精美親和力和選擇性與陽性TR-FRET信號相結(jié)合，能夠以的靈敏度篩選和分析組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶。

通過TR-FRET讀數(shù)直接檢測SAH

AptaFluor海報演示

AptaFluor®SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定

AptaFluor –利用適體的力量進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)

表觀遺傳調(diào)控已被證明是多種疾病的成因。甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)目前是一個活躍的領(lǐng)域。甲基轉(zhuǎn)移酶使用S-腺苷甲硫氨酸（SAM）作為甲基供體甲基化各種底物，剩下的常見產(chǎn)物S-腺苷同型半胱氨酸（SAH）。

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法使用天然存在的適體或核糖開關(guān)，可選擇性地與SAH（甲基轉(zhuǎn)移酶反應(yīng)的不變產(chǎn)物）結(jié)合。核糖開關(guān)的精美親和力和選擇性與陽性TR-FRET信號相結(jié)合，能夠以的靈敏度篩選和分析甲基轉(zhuǎn)移酶。

通過直接檢測均質(zhì)形式的SAH，實際上可以使用任何甲基轉(zhuǎn)移酶進(jìn)行篩選和酶學(xué)研究。該測定法可作為協(xié)助研究人員進(jìn)行命中鑒定和鑒定的工具，以尋求開發(fā)新的甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑作為疾病治療方法。

通過TR-FRET讀數(shù)直接檢測SAH

超敏感

敏感的HTS甲基轉(zhuǎn)移酶測定法的LLD為0.6 nM SAH。這大大減少了酶的使用，并允許在 SAM的K m或以下進(jìn)行分析。

通過TR-FRET讀數(shù)直接檢測SAH

超敏感

敏感的HTS甲基轉(zhuǎn)移酶測定法的LLD為0.6 nM SAH。這大大減少了酶的使用，并允許在 SAM的K m或以下進(jìn)行分析。

比較本海報中不同方法的測定靈敏度

使用生理SAM和AptaFluor甲基轉(zhuǎn)移酶測定靈敏檢測PRMT4

與低于100nM的生理SAM濃度一起使用

穩(wěn)定

出色的試劑和信號穩(wěn)定性降低了測定的可變性，并實現(xiàn)了自動化的工作流程。

強(qiáng)大的

在各種測定條件下均具有出色的Z'。

具有0.2 uM或2 uM SAM和組蛋白底物的PRMT4酶為陽性對照。PRMT4和組蛋白底物作為陰性對照。

簡單的混合閱讀

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法采用簡單的混合和讀取格式。運行您的酶反應(yīng)，添加淬滅試劑，添加AptaFluor試劑，并閱讀板。

兼容各種MTase受體底物

MT受體底物的耐受性。在存在核小體（10 ng /μL），組蛋白H3-3（3 ng /μL），組蛋白H3（1-21）肽（10μM）和Poly d（IC）的情況下建立100 nM SAH-SAM標(biāo)準(zhǔn)曲線）（2.5 mU /μL）; 控制孔缺少MT底物。

通用測定法–與幾乎所有甲基轉(zhuǎn)移酶一起使用

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶檢測試劑盒